Deskripsyon sa Produkto
Ang Retatrutide usa ka nobela nga triple agonist peptide nga nagpunting sa glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), ug glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Ang Retatrutide nagpalihok sa tawo nga GCGR, GIPR, ug GLP-1R nga adunay EC50 nga mga kantidad nga 5.79, 0.0643, ug 0.775 nM, matag usa, ug ang mouse nga GCGR, GIPR, ug GLP-1R nga adunay EC50 nga kantidad nga 2.32, 0.191, ug 0. Nagsilbi kini nga hinungdanon nga himan sa panukiduki sa pagtuon sa sobra nga katambok ug mga sakit sa metaboliko.
Epektibo nga gi-aktibo sa Retatrutide ang agianan sa pagsenyas sa GLP-1R ug gipukaw ang pagtago sa insulin nga nagsalig sa glucose pinaagi sa paglihok sa GIP ug GLP-1 nga mga receptor. Kini nga sintetikong peptide nagpakita sa kusog nga hypoglycemic nga mga kabtangan ug naugmad ingon usa ka tambal nga anti-diabetic alang sa Type 2 Diabetes (T2D). Gipasiugda niini ang pagpagawas sa insulin ug gipugngan ang pagtago sa glucagon sa paagi nga nagsalig sa glucose.
Dugang pa, ang Retatrutide gipakita nga malangan ang paghubas sa gastric, ipaubos ang lebel sa glucose sa pagpuasa ug postprandial, pagpakunhod sa pag-inom sa pagkaon, ug pagduso sa mahinungdanong pagkawala sa timbang sa lawas sa mga indibidwal nga adunay T2D.
Biyolohikal nga Kalihokan
Ang Retatrutide (LY3437943) usa ka single nga lipid-conjugated peptide nga naglihok isip usa ka kusgan nga agonist sa tawo nga GCGR, GIPR, ug GLP-1R. Kung itandi sa lumad nga glucagon sa tawo ug GLP-1, ang Retatrutide nagpakita sa ubos nga potency sa GCGR ug GLP-1R (0.3 × ug 0.4 ×, matag usa) apan nagpakita nga labi nga gipauswag ang potency (8.9 ×) sa GIPR kumpara sa glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
Mekanismo sa Aksyon
Sa mga pagtuon nga naglambigit sa mga ilaga sa diabetes nga adunay nephropathy, ang administrasyon sa Retatrutide hinungdanon nga nakunhuran ang albuminuria ug gipauswag ang rate sa pagsala sa glomerular. Kini nga panalipod nga epekto gipahinungod sa pagpaaktibo sa GLP-1R/GR-dependent signaling pathway, nga nagpataliwala sa anti-inflammatory ug anti-apoptotic nga mga aksyon sa renal tissue.
Ang Retatrutide direkta usab nga nag-modulate sa glomerular permeability, nga nagpauswag sa abilidad sa konsentrasyon sa ihi. Ang pasiuna nga mga nahibal-an nagsugyot nga, kung itandi sa naandan nga mga pagtambal sa sakit sa kidney sama sa ACE inhibitors ug ARBs, ang Retatrutide nagpatunghag usa ka labi ka labi nga pagkunhod sa albuminuria pagkahuman sa upat ka semana nga pagtambal. Dugang pa, nagpakita kini nga labi ka epektibo sa pagkunhod sa systolic nga presyon sa dugo kaysa mga inhibitor sa ACE o ARB, nga wala’y nakita nga hinungdanon nga dili maayo nga mga epekto.
Side Effects
Ang labing kasagaran nga mga epekto sa Retatrutide mao ang gastrointestinal sa kinaiyahan, lakip ang kasukaon, kalibanga, pagsuka, ug pagkalipong. Kini nga mga simtomas kasagaran malumo hangtod sa kasarangan ug lagmit nga masulbad pinaagi sa pagkunhod sa dosis. Gibana-bana nga 7% sa mga hilisgutan usab nagtaho sa mga pagbati sa tingling sa panit. Ang pagtaas sa rate sa kasingkasing naobserbahan sa 24 nga mga semana sa mas taas nga dosis nga mga grupo, nga sa ulahi mibalik sa lebel sa baseline.