Bremelanotide
Bremelanotide API
Bremelanotidekay sintetikmelanocortin receptor agonistnaugmad alang sa pagtambal sahypoactive sexual desire disorder (HSDD) in premenopausal nga mga babaye. Ingon ang una nga centrally acting therapy nga espesipikong giaprobahan alang sa HSDD, ang Bremelanotide nagrepresentar sa usa ka mahinungdanon nga pag-uswag sa babaye nga sekswal nga kahimsog.
Giaprobahan sa US FDA sa 2019 ubos sa brand nameVyleesi, Bremelanotide nagtanyag sa usa ka on-demand, non-hormonal nga solusyon alang sa mga babaye nga nakasinati sa padayon nga kakulang sa sekswal nga tinguha, nga dili ikapatin-aw sa medikal, sikolohikal, o mga isyu sa relasyon.
AtongBremelanotide APIgihimo pinaagi sa solid-phase peptide synthesis (SPPS), pagsiguro sa taas nga kaputli, ubos nga mga hugaw, ug pagkamakanunayon nga angay alang sa clinical ug commercial injectable formulations.
Mekanismo sa Aksyon
Ang Bremelanotide naglihok pinaagi sapagpaaktibo sa mga receptor sa melanocortin, ilabinaMC4R (melanocortin-4 receptor)sasentral nga sistema sa nerbiyos. Kini nga pagpaaktibo gituohan nga modulate sa mga agianan sahypothalamusnga nalangkit sa sekswal nga pagpukaw ug tinguha.
Ang panguna nga mga epekto naglakip sa:
-
Gipalambodopaminergic signaling, nagpasiugda sa seksuwal nga interes
-
Pagpugong sa mga agianan sa pagpugong nga nakaapekto sa libido
-
Modulasyon sa sentral nga sistema sa nerbiyosnga walay pagsalig sa mga sex hormone (non-estrogen, non-testosterone)
Kini nga mekanismo naghimo sa Bremelanotide nga lahi sa tradisyonal nga hormonal nga mga terapiya ug angay alang sa mas lapad nga populasyon sa mga babaye.
Klinikal nga Pagpanukiduki ug Mga Resulta
Ang Bremelanotide gisusi sa daghangPhase 2 ug Phase 3 clinical trials, nga naglambigit sa liboan ka mga babaye nga nadayagnos nga adunay HSDD.
Ang mahinungdanong mga kaplag naglakip sa:
-
Mahinungdanon nga pag-uswag sa istatistikasa mga marka sa tinguha sa sekso (gisukod sa FSFI-d)
-
Ang pagkunhod sa kagul-anan nga may kalabutan sa ubos nga tinguha sa sekso (gisukod sa FSDS-DAO)
-
Paspas nga pagsugod sa aksyon(sulod sa mga oras), nagtugoton-demand nga paggamit sa wala pa ang sekswal nga kalihokan
-
Gipakita ang pagka-epektibo sa mga babayeadunay ug walay komorbid nga kondisyon(pananglitan, depresyon, kabalaka)
Sa clinical studies, hangtod sa25%–35%sa mga pasyente nakasinati og makahuluganon nga pag-uswag kumpara sa placebo.
Kaluwasan ug Pagkamaagwanta
-
Ang labing komon nga kiliran sa epekto naglakipkasukaon, pag-flush, uglabad sa ulo—sa kasagaran malumo ug pagpugong sa kaugalingon.
-
Dili sama sa una nga mga ahente sa melanocortin, ang Bremelanotidedili nalangkit sa mahinungdanong pagtaas sa presyon sa dugo o pinitik sa kasingkasingsa kadaghanan sa mga pasyente.
-
Ingon usa ka on-demand nga pagtambal, kini naglikay sa talamak nga pagkaladlad sa hormone ug mahimong magamit nga dali.
Paggama ug Kalidad
AtongBremelanotide API:
-
Gi-synthesize gamit ang advanced SPPS nga adunay taas nga kahusayan
-
Nagtagbo sa estrikto nga internasyonal nga mga sumbanan alang sakaputli, pagkatawo, ug nahabilin nga mga solvent
-
Angayan alang sa injectable nga pormulasyon (sama sa prefilled autoinjector pens)
-
Anaa sapilot ug commercial-scale batch, nagsuporta sa R&D ug suplay sa merkado
Potensyal nga Therapeutic
Labaw sa HSDD, ang mekanismo sa Bremelanotide nakaaghat sa interes sa ubang mga lugar sasexual ug neuroendocrine modulation, lakip ang:
-
Laki nga sekswal nga dysfunction
-
Mga sakit nga may kalabutan sa mood
-
Regulasyon sa gana ug enerhiya (pinaagi sa melanocortin system)
Ang maayo nga gihulagway nga profile sa peptide ug kalihokan sa sentral nga nerbiyos nagpadayon sa pagsuporta sa potensyal nga pag-uswag sa kasikbit nga mga lugar nga therapeutic.
