Etelcalcetide

Etelcalcetide API

Etelcalcetideusa ka nobela, sintetikocalcimimetic nga peptideaprobahan alang sa pagtambal saikaduha nga hyperparathyroidism (SHPT)sa hamtong nga mga pasyente nga adunaylaygay nga sakit sa kidney (CKD)nagdawathemodialysis. Ang SHPT usa ka komon ug seryoso nga komplikasyon sa end-stage renal disease, tungod sa pagkabalda sa metabolismo sa calcium, phosphorus, ug bitamina D. Nagpadayon nga pagtaas saparathyroid hormone (PTH)mahimong mosangpot saosteodystrophy sa pantog, vascular calcification, sakit sa cardiovascular, ug nagkadaghang mortalidad.

Nagtanyag ang Etelcalcetide agipunting, dili surgical nga kapilianaron makontrol ang lebel sa PTH sa mga pasyente sa dialysis, nga nagrepresentar sa ikaduha nga henerasyon nga calcimimetic nga adunaylahi nga mga bentahalabaw sa oral nga mga terapiya sama sa cinacalcet.

Mekanismo sa Aksyon

Ang Etelcalcetide kay usa kasintetikong peptide agonistsacalcium-sensing receptor (CaSR), nga nahimutang sa ibabaw sa mga selula sa parathyroid gland. Gisundog niini ang aksyon sa extracellular calcium pinaagi sa allosterically nga pagpaaktibo sa CaSR, sa ingon:

• Pagpugong sa pagtago sa parathyroid hormone (PTH).

• Pagpakunhod sa serum calcium ug phosphorus nga konsentrasyon

• Pagpauswag sa calcium-phosphate homeostasis

• Pagpaubos sa risgo sa mga abnormalidad sa turnover sa bukog ug vascular calcification

Dili sama sa oral calcimimetics, ang Etelcalcetide gipangalagadintravenouslypagkahuman sa hemodialysis, nga nagpauswag sa pagsunod sa pagtambal ug nagpamenos sa mga epekto sa tiyan.

Klinikal nga Pagpanukiduki ug Kaepektibo

Ang Etelcalcetide gisusi sa daghang Phase 3 nga klinikal nga mga pagsulay, lakip naduha ka pivotal randomized controlled studiesgipatik saAng LancetugNew England Journal of Medicine. Kini nga mga pagtuon naglambigit sa kapin sa 1000 ka mga pasyente sa hemodialysis nga adunay dili makontrol nga SHPT.

Ang panguna nga klinikal nga sangputanan naglakip sa:

• Mahinungdanon nga istatistika nga pagkunhod sa lebel sa PTH(> 30% sa kadaghanan sa mga pasyente)

• Labaw nga kontrol saserum phosphorus ug calcium-phosphate nga produkto (Ca × P)

• Mas dako nga kinatibuk-ang biochemical response rateitandi sa cinacalcet

• Mas maayo nga pasyente nga pagsunodtungod sa tulo ka semana nga post-dialysis IV nga administrasyon

• Pagkunhod sa bone turnover marker(pananglitan, alkaline phosphatase nga piho sa bukog)

Kini nga mga benepisyo nagsuporta sa Etelcalcetide isip usa kafirst-line injectable calcimimeticalang sa pagdumala sa SHPT sa mga pasyente sa dialysis.

Paggama ug Kalidad sa API

AtongEtelcalcetide APIgigama pinaagi sasolid-phase peptide synthesis (SPPS), pagsiguro sa taas nga abot, kaputli, ug kalig-on sa molekula. Ang API:

• Nahiuyon sa higpitGMP ug ICH Q7 nga mga sumbanan

• Angay nga gamiton sainjectable nga mga produkto sa droga

• Nag-agi sa komprehensibo nga analytical nga pagsulay, lakip ang HPLC, nahabilin nga mga solvent, bug-at nga metal, ug lebel sa endotoxin

• Anaa sapiloto ug komersyal nga mga timbangan sa produksiyon

Therapeutic Potensyal ug Bentaha

• Non-hormonal nga pagtambalalang sa SHPT sa mga pasyente sa CKD sa dialysis

• Ang ruta sa IV nagsiguro sa pagsunod, ilabi na sa mga pasyente nga adunay pildoras nga palas-anon o GI intolerance

• Mahimong makatabang sa pagkunhoddugay nga komplikasyonsa mineral ug bone disorder (CKD-MBD)

• Nahiuyon sa phosphate binders, bitamina D analogues, ug standard nga pag-atiman sa dialysis