1. Mekanismo sa Aksyon
Sama sa glucagon nga peptide-1 (GLP-1)mao ang usa kaincretin nga hormonegitago sa intestinal L-cells agig tubag sa pag-inom sa pagkaon. Ang GLP-1 receptor agonists (GLP-1 RAs) nagsundog sa pisyolohikal nga epekto niini nga hormone pinaagi sa daghang metabolic pathways:
-
Pagpugong sa gana ug Nalangan nga Pagtangtang sa Gastric
-
Lihok sa hypothalamic satiety centers (ilabi na sa POMC/CART neurons), pagpamenos sa kagutom.
-
Hinay nga paghaw-as sa tiyan, pagpalugway sa pagbati sa pagkapuno.
-
-
Gipauswag ang Pagtago sa Insulin ug Giminusan ang Pagpagawas sa Glucagon
-
Pagdasig sa pancreatic β-cells sa paghimo og insulin sa paagi nga nagsalig sa glucose.
-
Pagpugong sa pagtago sa glucagon, pagpaayo sa lebel sa glucose sa pagpuasa ug postprandial.
-
-
Gipauswag nga Metabolismo sa Enerhiya
-
Dugangi ang pagkasensitibo sa insulin ug gipasiugda ang oksihenasyon sa tambok.
-
Pagpakunhod sa hepatic fat synthesis ug pagpaayo sa metabolismo sa lipid.
-
2. Key GLP-1–Based Weight Loss Agents
| Droga | Panguna nga Indikasyon | Pagdumala | Average nga Pagkawala sa Timbang |
|---|---|---|---|
| Liraglutide | Type 2 nga diabetes, sobra nga katambok | Adlaw-adlaw nga indeyksiyon | 5–8% |
| Semaglutide | Type 2 nga diabetes, sobra nga katambok | Kada semana nga indeyksiyon / oral | 10–15% |
| Tirzepatide | Type 2 nga diabetes, sobra nga katambok | Semana nga indeyksiyon | 15–22% |
| Retatrutide (sa mga pagsulay) | Obesity (dili diabetes) | Semana nga indeyksiyon | Hangtod sa 24% |
Trend:Ang ebolusyon sa droga nag-uswag gikan sa usa ka GLP-1 receptor agonists → dual GIP/GLP-1 agonists → triple agonists (GIP/GLP-1/GCGR).
3. Major Clinical Trials ug Resulta
Semaglutide - LAKANG Mga Pagsulay
-
LAKANG 1 (NEJM, 2021)
-
Mga partisipante: Mga hamtong nga adunay sobra nga katambok, walay diabetes
-
Dosis: 2.4 mg kada semana (subcutaneous)
-
Resulta: Nagpasabot nga pagkunhod sa timbang sa lawas sa14.9%sa 68 ka semana kumpara sa 2.4% nga adunay placebo
-
~ 33% sa mga partisipante nakab-ot ang ≥20% nga pagkawala sa timbang.
-
-
LAKANG 5 (2022)
-
Gipakita ang padayon nga pagkawala sa timbang sa 2 ka tuig ug pag-uswag sa mga hinungdan sa risgo sa cardiometabolic.
-
Tirzepatide - SURMOUNT & SURPASS nga mga Programa
-
SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)
-
Mga partisipante: Mga hamtong nga adunay sobra nga katambok, walay diabetes
-
Dosis: 5 mg, 10 mg, 15 mg kada semana
-
Resulta: Nagpasabot nga pagkawala sa timbang sa15–21%pagkahuman sa 72 ka semana (depende sa dosis)
-
Dul-an sa 40% nakab-ot ≥25% nga pagkunhod sa gibug-aton.
-
-
SURPASS Mga Pagsulay (Populasyon sa Diabetic)
-
Pagkunhod sa HbA1c: hangtod sa2.2%
-
Kadungan nga average nga gibug-aton sa pagkawala sa10–15%.
-
4. Dugang nga Panglawas ug Metabolic Benepisyo
-
Pagkunhod sapresyon sa dugo, LDL-kolesterol, ugtriglycerides
-
Mikunhodvisceralugtambok sa atay(pag-uswag sa NAFLD)
-
Ubos nga risgo sacardiovascular nga mga panghitabo(pananglitan, MI, stroke)
-
Nalangan ang pag-uswag gikan sa prediabetes hangtod sa type 2 diabetes
5. Profile sa Kaluwasan ug Mga Konsiderasyon
Kasagaran nga mga side effect (kasagaran malumo ngadto sa kasarangan):
-
Kasukaon, pagsuka, bloating, constipation
-
Pagkawala sa gana
-
Ang lumalabay nga gastrointestinal discomfort
Pasidaan / contraindications:
-
Kasaysayan sa pancreatitis o medullary thyroid carcinoma
-
Pagmabdos ug pagpasuso
-
Ang anam-anam nga dosis titration girekomendar sa pagpalambo sa tolerability
6. Mga Direksyon sa Pagpanukiduki sa Umaabot
-
Sunod-sunod nga henerasyon nga multi-agonist:
-
Triple agonists nga nagpunting sa GIP/GLP-1/GCGR (eg,Retatrutide)
-
-
Oral GLP-1 nga mga pormulasyon:
-
Taas nga dosis oral semaglutide (hangtod sa 50 mg) ubos sa pagtimbang-timbang
-
-
Mga kombinasyon nga terapiya:
-
GLP-1 + insulin o SGLT2 inhibitors
-
-
Mas lapad nga mga timailhan sa metaboliko:
-
Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), polycystic ovary syndrome (PCOS), sleep apnea, paglikay sa cardiovascular
-
7. Panapos
Ang mga tambal nga nakabase sa GLP-1 nagrepresentar sa usa ka pagbag-o sa paradigm gikan sa pagkontrol sa diabetes hangtod sa komprehensibo nga metaboliko ug pagdumala sa timbang.
Sa mga ahente sama saSemaglutideugTirzepatide, non-surgical gibug-aton sa pagkawala labaw pa sa 20% nahimong makab-ot.
Ang umaabot nga mga agonist nga multi-receptor gilauman nga dugang nga mapauswag ang pagka-epektibo, kalig-on, ug mga benepisyo sa cardiometabolic.
Oras sa pag-post: Okt-11-2025