Vardenfil Dihydrochloride nga nagtambal sa erectile dysfunction 224785-91-5

Aksyon sa Pharmacological
Kini nga tambal usa ka type nga Phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor. Ang oral nga administrasyon sa kini nga tambal mahimo nga epektibo nga mapaayo ang kalidad ug gidugayon sa pagtindog, ug pagpalambo sa rate sa kalampusan sa sekswal nga kinabuhi sa mga pasyente nga erectile. Ang pagsugod ug pagmentinar sa penile erection adunay kalabutan sa pag-relaks sa cavernosal hapsay nga mga selula sa kalamnan, ug ang Cyclic guanosine monophosphate (CGMP) usa ka tigpataliwala sa kalingawan sa mga curverosal nga mga selyula sa langob. Kini nga tambal nagpugong sa pagkadunot sa CGMP pinaagi sa pagpugong sa Phosphodiesterase Type 5, sa ingon gipahinabo ang pagtipon sa CGMP, ang pagrelaks sa hapsay nga kaunuran sa corpus cavenosum, ug pagtindog sa penis. Kung itandi sa Phosphodiestease ISozymes 1, 2, 3, 4, ug 6, kini nga tambal adunay taas nga pagpili alang sa type 5 Phosphodiesterase. Ang pila ka datos nagpakita nga ang pagkalaglag ug pag-on sa epekto sa Phosphodiesterase Type 5 mas maayo kaysa sa ubang mga type sa Phosphodiesterase. Type Phosphodiestease Inhibitors diyutay ra.

Mga kabtangan sa medisina ug aplikasyon

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, biswal nga pagbag-o, sakit sa ulo, flushing sa nawong, priapism). Kini nga tambal kinahanglan nga likayan nga managsama sa Ritonavir ug Indinavir. Kung gigamit sa kombinasyon sa Erythromycin, Ketoconazole, ug Itraconazole, ang labing kadaghan nga dosis sa kini nga tambal kinahanglan nga dili molapas sa 5 mg, ug ang dosis sa Ketoconazole ug Itraconazole kinahanglan dili molapas sa 200 mg.
2. Ang mga pasyente nga nagkuha sa nitrates o nakadawat nitric oxic Oxide Donor Therapy kinahanglan nga likayan ang paggamit sa kini nga tambal sa kombinasyon. Ang mekanismo sa paglihok niini mao ang dugang nga pagdugang saKonsentrasyon sa CGMP, nga miresulta sa gipalambo nga antihypertensive nga epekto ug dugang nga rate sa kasingkasing. Kung gigamit kauban ang α-receptor blockers, makapalambo kini sa antihypertensive nga epekto ug modala sa hypotension. Busa, ang paggamit sa kini nga tambal gidili alang sa mga naggamit sa α-receptor blockers. Ang usa ka medium-fat diet (30% sa mga fat caloriors) wala'y hinungdan nga epekto sa usa ka dose sa oral nga 205 sa pag-fat sa kini nga tambal sa kini nga tambal mga 18%.

Pharmacokinetics
Dali kini nga nasuhop sa oral administration, ang hingpit nga bioavailability sa oral tablet mao ang 15%, ug ang kasagaran nga oras sa Peak mao ang 1H (0.5-2H). Oral Solution 10mg o 20mg, ang aberids nga oras sa peak mao ang 0.9h ug 0.7h, ang average nga konsentrasyon sa plasma sa Peak mao ang 9:00, ug ang gidugayon nga epekto sa tambal maabot sa 1H. Ang rate sa pagbugkos sa protina sa kini nga tambal mga 95%. 1.5h Pagkahuman sa usa ka oral dosis nga 20 mg, ang sulud sa droga sa semilya mao ang 0.00018% sa dosis. Ang tambal nga panguna nga metabolized sa atay pinaagi sa Cytochrome P450 (CYP) 3A4, ug usa ka gamay nga kantidad nga gisunud sa CYP 3A5 ug CYP 2C9 ISOENZYMES. Ang nag-unang metabolite mao ang M1 nga giumol sa pagdumili sa istraktura sa piperazine sa kini nga tambal. Ang M1 adunay epekto usab sa pagpugong sa Phosphodiestease 5 (mga 7% sa kinatibuk-ang kaepektibo), ug ang konsentrasyon sa dugo niini mga 26% nga konsentrasyon sa dugo. , ug mahimong dugang nga metabolized. Ang mga rate sa pagpagawas sa mga tambal sa porma sa mga metabolite sa mga feces ug ihi mga 91% hangtod sa 95% ug 2% hangtod 6%. Ang kinatibuk-an nga rate sa clearance mao ang 56 l matag oras, ug ang katunga sa kinabuhi sa ginikanan nga compound ug M1 mga 4 hangtod 5 ka oras.