Vardenafil Dihydrochloride Pagtratar sa Erectile Dysfunction 224785-91-5

Aksyon sa Pharmacological
Kini nga tambal usa ka phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor. Ang oral nga pagdumala sa kini nga tambal epektibo nga makapauswag sa kalidad ug gidugayon sa pagtindog, ug pagpauswag sa rate sa kalampusan sa sekswal nga kinabuhi sa mga pasyente nga lalaki nga adunay erectile dysfunction. Ang pagsugod ug pagmentinar sa penile erection nalangkit sa pagpahayahay sa cavernosal smooth muscle cells, ug ang cyclic guanosine monophosphate (cGMP) usa ka tigpataliwala sa pagpahayahay sa cavernosal smooth muscle cells. Gipugngan niini nga tambal ang pagkadunot sa cGMP pinaagi sa pagpugong sa phosphodiesterase type 5, sa ingon hinungdan sa pagtipon sa cGMP, pagpahayahay sa hamis nga kaunuran sa corpus cavernosum, ug pagtindog sa penis. Kung itandi sa phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, ug 6, kini nga tambal adunay taas nga pagpili alang sa type 5 phosphodiesterase. Gipakita sa pipila ka mga datos nga ang pagkapili niini ug ang pagdili nga epekto sa phosphodiesterase type 5 mas maayo kaysa uban nga phosphodiesterase type 5 inhibitors. Ang tipo nga phosphodiesterase inhibitors gamay ra.

Medicinal Properties ug Aplikasyon

1. Kung gigamit kauban ang mga inhibitor sa CYP 3A4 (sama sa ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ug uban pa), kini makapugong sa metabolismo sa kini nga tambal sa atay , kini nagdugang sa konsentrasyon sa plasma, nagpalugway sa katunga sa kinabuhi, ug nagdugang sa insidente sa dili maayo nga mga reaksyon, pagkadaot sa panan-aw, pag-uswag sa sakit sa ulo. priapism). Kini nga tambal kinahanglan likayan sa kombinasyon sa ritonavir ug indinavir. Kung gigamit sa kombinasyon sa erythromycin, ketoconazole, ug itraconazole, ang maximum nga dosis niini nga tambal dili molapas sa 5 mg, ug ang dosis sa ketoconazole ug itraconazole dili molapas sa 200 mg.
2. Ang mga pasyente nga nagkuha og nitrates o nakadawat og nitric oxide donor therapy kinahanglang maglikay sa paggamit niini nga tambal sa kombinasyon. Ang mekanismo sa paglihok niini mao ang dugang nga pagdugang sakonsentrasyon sa cGMP, nga miresulta sa gipauswag nga antihypertensive nga epekto ug pagtaas sa rate sa kasingkasing. Kung gigamit kauban ang mga blocker sa α-receptor, mahimo’g mapauswag ang epekto nga antihypertensive ug modala sa hypotension. Busa, ang paggamit niini nga tambal gidili alang niadtong naggamit sa α-receptor blockers. Ang usa ka medium nga tambok nga pagkaon (30% sa tambok nga kaloriya) wala’y hinungdan nga epekto sa mga pharmacokinetics sa usa ka oral nga dosis nga 20 mg sa kini nga tambal, ug ang taas nga tambok nga pagkaon (labaw sa 55% sa tambok nga kaloriya) mahimo’g mapalugwayan ang peak nga oras sa kini nga tambal ug makunhuran ang konsentrasyon sa dugo sa kini nga tambal Ang peak mga 18%.

Pharmacokinetics
Kini paspas nga masuhop human sa oral administration, ang hingpit nga bioavailability sa oral tablet mao ang 15%, ug ang kasagaran nga oras sa peak mao ang 1h (0.5-2h). Ang oral nga solusyon 10mg o 20mg, ang kasagaran nga peak time mao ang 0.9h ug 0.7h, ang average nga peak plasma nga konsentrasyon mao ang 9µg/L ug 21µg/L, matag usa, ug ang gidugayon sa epekto sa tambal mahimong moabot sa 1h. Ang rate sa pagbugkos sa protina sa kini nga tambal mga 95%. 1.5h human sa usa ka oral nga dosis sa 20 mg, ang drug sulod sa semilya mao ang 0.00018% sa dosis. Ang tambal nag-una nga gi-metabolize sa atay pinaagi sa cytochrome P450 (CYP) 3A4, ug ang gamay nga kantidad gi-metabolize sa CYP 3A5 ug CYP 2C9 isoenzymes. Ang nag-unang metabolite mao ang M1 nga naporma pinaagi sa deethylation sa piperazine nga istruktura sa kini nga tambal. Ang M1 usab adunay epekto sa pagpugong sa phosphodiesterase 5 (mga 7% sa kinatibuk-ang kaepektibo), ug ang konsentrasyon sa dugo niini mga 26% sa konsentrasyon sa dugo sa ginikanan. , ug mahimong dugang nga ma-metabolize. Ang mga rate sa pagpagawas sa mga tambal sa porma sa mga metabolite sa feces ug ihi mga 91% hangtod 95% ug 2% hangtod 6%, sa tinuud. Ang kinatibuk-ang clearance rate mao ang 56 L kada oras, ug ang katunga-nga-kinabuhi sa parent compound ug M1 pareho nga mga 4 ngadto sa 5 ka oras.